Cordarone 35

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Amiodarone - Cordarone Gli autori non fanno affermazioni della precisione delle informazioni contenute nel presente documento e queste dosi consigliate, non sono un sostituto per giudizio clinico. Né GlobalRPh Inc. né alcuna altra parte coinvolta nella preparazione di questo programma saranno responsabili per danni speciali, consequenziali, o esemplari derivanti, in tutto o in parte da qualsiasi utente all'uso o affidamento su questo materiale. Vogliate leggere le condizioni prima di accedere o utilizzando questo sito. ACCEDENDO o utilizzando questo sito, SI ACCETTA DI ESSERE VINCOLATO DAI TERMINI E LE CONDIZIONI STABILITI NELLA NEGAZIONE. Soliti diluenti standard diluizioni quantità di farmaco volume di infusione Velocità di infusione 150 mg / 100 ml 10 minuti (bottiglia di vetro o contenitori di poliolefine) 720 mg / 500 ml vedere i commenti di 900 mg / 500 ml Vedere i commenti (una linea 0,22 micron filtro deve essere usato). Stabilità / Varie concentrazione raccomandata. 1-6 mg / ml. la linea centrale è richiesta per concentrazioni 2 mg / ml. Fornito . 3 ml amp (50 mg / ml). Infusion. quando possibile somministrare attraverso un catetere venoso centrale. Inoltre, un filtro in linea deve essere usato durante la somministrazione. Cordarone I. V. concentrazioni maggiori di 3 mg / mL in D5W sono stati associati con un'alta incidenza di periferiche vena flebiti tuttavia, le concentrazioni di 2,5 mg / mL o meno sembrano essere meno irritante. Pertanto, per infusi più di 1 ora, I. V. Cordarone concentrazioni non deve superare 2 mg / mL meno di non utilizzare un catetere venoso centrale. Cordarone I. V. infusi superiori a 2 ore devono essere somministrati in bottiglie di vetro o poliolefinici contenenti D5W. L'utilizzo di contenitori di vetro evacuati per miscelazione Cordarone I. V. Non è raccomandato come l'incompatibilità con un buffer nel contenitore può causare la precipitazione. Amiodarone. I. V. RACCOMANDAZIONI Dose - prime 24 ore - Caricamento infusi. La dose iniziale raccomandata di Cordarone I. V. è di circa 1000 mg oltre le prime 24 ore di terapia, consegnati dal seguente regime di infusione: Primo Rapid. 150 mg rispetto al primo - 10 minuti (15 mg / min). Aggiungere 3 ml di Cordarone I. V. (150 mg) per 100 mL D5W. Infondere 100 ml in 10 minuti. Seguito da lenta. 360 mg nei prossimi 6 ore (1 mg / min). Aggiungere 18 ml di Cordarone I. V. (900 mg) per 500 mL D5W (conc 1,8 mg / mL). Manutenzione infusione. 540 mg di oltre il restante 18 ore (0,5 mg / min). Dopo le prime 24 ore, la velocità di infusione di mantenimento di 0,5 mg / min (720 mg / 24 ore) deve proseguire utilizzando una concentrazione da 1 a 6 mg / concentrazioni mL (Cordarone IV superiore a 2 mg / mL devono essere somministrate attraverso un catetere venoso centrale). In caso di episodi di rottura di VF o VT emodinamicamente instabili, Dare 150 mg / 100 ml D5W più di 10 minuti per ridurre al minimo il potenziale per l'ipotensione. La velocità di infusione di mantenimento può essere aumentata fino a raggiungere la soppressione aritmia efficace. La velocità di infusione iniziale non deve superare i 30 mg / min. L'infusione di fino a 0,5 mg manutenzione / min può essere cautamente continuato per 2 a 3 settimane indipendentemente dal paziente 3 settimane. RACCOMANDAZIONI PER DOSAGGIO orale dopo I. V. TISANA Durata del Cordarone I. V. Infusione. 1 settimana iniziale dose giornaliera di Cordarone orale. 800-1600 mg Durata della Cordarone I. V. Infusione. 1 a 3 settimane iniziale dose giornaliera di Cordarone orale. 600-800 mg Durata della Cordarone I. V. Infusione. 3 settimane iniziale dose giornaliera di Cordarone orale. 400 mg Assumendo un 720 mg / giorno di infusione (0,5 mg / min). Cordarone I. V non è indicato per la terapia maint. Restated. Durata dell'infusione IV 1-3 settimane: 600-800mg / die PO inizialmente - totale terapia 1 mese conteggio IV infusione 3 settimane: 400 mg qd Po inizialmente. Orale Caricamento - emivita di eliminazione. 40-55 giorni (range: 26-107 giorni) La somministrazione di Cordarone in dosi frazionate con i pasti è consigliato per un totale di dosi giornaliere di 1.000 mg o superiore, o quando si verifica intolleranza gastrointestinale) Se gli effetti collaterali diventano eccessivi, la dose deve essere ridotta. . Loading Dose (Daily). (Aritmie ventricolari) da 800 a 1.600 mg x 1-3 settimane, poi 600 a 800 mg x 1 mese, quindi avviare la manutenzione di 400 mg / giorno. Raccomandazioni per la conversione in amiodarone per via endovenosa dopo somministrazione orale. Durante la terapia con amiodarone a lungo termine (ad esempio, 4 mesi), la media plasma emivita di eliminazione del metabolita attivo di amiodarone è di 61 giorni. terapia sostitutiva potrebbe non essere necessario in tali pazienti se la terapia orale è interrotta per un periodo di 2 settimane, dal momento che tutti i cambiamenti delle concentrazioni sieriche di amiodarone durante questo periodo non possono essere clinicamente significativo. Meccanismi di azione Amiodarone è generalmente considerato una classe III farmaco antiaritmico, ma possiede caratteristiche elettrofisiologiche di tutte e quattro le classi di Vaughan Williams. Come farmaci di classe I, blocca i canali del sodio amiodarone a frequenze di stimolazione rapidi, e farmaci come classe II, che esercita un'azione antisympathetic non competitivo. Uno dei suoi effetti principali, con somministrazione prolungata, è quello di allungare il potenziale d'azione cardiaco, un effetto di classe III. L'effetto cronotropo negativo di amiodarone nei tessuti nodali è simile all'effetto dei farmaci di classe IV. Oltre a bloccare i canali del sodio, blocchi amiodarone canali del potassio del miocardio, che contribuisce al rallentamento della conduzione e prolungamento della refrattarietà. L'azione antisympathetic ed il blocco dei canali del calcio e potassio sono responsabili degli effetti dromotropo negativi sul nodo del seno e per il rallentamento della conduzione e prolungamento refrattarietà nella (AV) nodo atrioventricolare. La sua azione vasodilatatrice può ridurre il carico di lavoro cardiaco e il consumo di ossigeno, di conseguenza miocardio. amministrazione amiodarone per via endovenosa prolunga la conduzione intranodale (atriale-His, AH) e refrattarietà del nodo atrioventricolare (ERP AVN), ma ha poco o nessun effetto sulla durata del ciclo sinusale (SCL), refrattarietà del atrio destro e ventricolo destro (ERP RA e ERP RV), ripolarizzazione (QTc), di conduzione intraventricolare (QRS), e la conduzione infranodal (His-ventricolare, HV). La farmacocinetica e metabolismo amiodarone presenta caratteristiche di disposizione complesse dopo la somministrazione per via endovenosa. picchi di concentrazione sierica dopo singola 5 mg / kg di 15 minuti di infusione endovenosa in soggetti sani sono compresi tra 5 e 41 mg / L. Le concentrazioni di picco dopo l'infusione di 10 minuti a 150 mg per via endovenosa amiodarone in pazienti con fibrillazione ventricolare (FV) o emodinamicamente instabili tachicardia ventricolare (VT) sono compresi tra 7 e 26 mg / L. A causa della rapida distribuzione, concentrazioni sieriche declinano 10 di valore di picco entro 30 a 45 minuti dopo la fine dell'infusione. Negli studi clinici, dopo 48 ore di infusioni continue (125, 500, o 1000 mg / die) più infusioni supplementari (150 mg) (per aritmie ricorrenti), amiodarone significa concentrazioni sieriche tra 0,7-1,4 mg / sono stati osservati L (N260) . N-desethylamiodarone (DEA) è il principale metabolita attivo di amiodarone negli esseri umani. concentrazioni sieriche DEA superiori a 0,05 mg / L non sono di solito visto solo dopo parecchi giorni di infusione continua, ma con la terapia prolungata raggiungono circa la stessa concentrazione come amiodarone. Amiodarone è metabolizzato a desethylamiodarone dal gruppo degli enzimi del citocromo P450 (CYP450), in particolare il citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e CYP2C8. CYP3A4 è presente sia nel fegato e l'intestino. La disponibilità sistemica molto variabile di amiodarone orale può essere attribuita potenzialmente di grande variabilità interindividuale in attività del CYP3A4. Amiodarone viene eliminato principalmente attraverso il metabolismo epatico e l'escrezione biliare e non vi è una trascurabile escrezione di amiodarone o DEA nelle urine. Né amiodarone nè DEA è dializzabile. Amiodarone e DEA attraversano la placenta ed entrambi appaiono nel latte materno. La disponibilità sistemica di amiodarone per via orale in soggetti sani è compresa tra 33 e 65. Da studi in vitro, il legame di amiodarone proteine ​​è 96. Negli studi clinici di 2 a 7 giorni, la clearance di amiodarone dopo somministrazione per via endovenosa nei pazienti con VT e VF variava tra 220 e 440 ml / h / kg. L'età, il sesso, le malattie renali, malattie epatiche (cirrosi) non hanno segnato effetti sulla disposizione di amiodarone o DEA. Insufficienza renale non influenza la farmacocinetica di amiodarone. Dopo una singola dose di amiodarone per via endovenosa nei pazienti cirrotici, abbassare significativamente Cmax e valori medi di concentrazione sono visti per la DEA, ma i livelli medi di amiodarone sono invariati. I soggetti normali oltre 65 anni di età mostrano distanze inferiori (circa 100 ml / h / kg) rispetto ai soggetti più giovani (circa 150 ml / h / kg) e un aumento in t1 / 2 da circa 20 a 47 giorni. Nei pazienti con grave disfunzione ventricolare sinistra, la farmacocinetica di amiodarone non risultano significativamente modificati, ma la disposizione del terminale T1 / 2 di DEA è prolungata. Anche se nessun aggiustamento del dosaggio per i pazienti con insufficienza renale, epatica o anomalie cardiache è stato definito durante il trattamento cronico con amiodarone per via orale, uno stretto monitoraggio clinico è prudente per i pazienti anziani e quelli con grave disfunzione ventricolare sinistra. Non esiste alcuna relazione stabilita tra concentrazione del farmaco e la risposta terapeutica per uso endovenoso a breve termine. Le concentrazioni amiodarone steady-state di 1 a 2,5 mg / l sono stati associati con effetti antiaritmici e la tossicità accettabile dopo la terapia cronica con amiodarone orale. iniezione CONTROINDICAZIONI Amiodarone è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota ad uno qualsiasi dei componenti di iniezione amiodarone, compreso lo iodio, o in pazienti con shock cardiogeno, segnato bradicardia sinusale, e il blocco AV di secondo o terzo grado a meno che un pacemaker funzionante è disponibile. AVVERTENZE ipotensione ipotensione è l'effetto avverso più comune visto con amiodarone per via endovenosa. Negli studi clinici, il trattamento-emergenti, ipotensione connessa alla droga è stato segnalato come un effetto negativo in 288 (16) di 1836 pazienti trattati con amiodarone per via endovenosa. ipotensione clinicamente significativa durante l'infusione è stato visto più volte nelle prime diverse ore di trattamento e non era correlata alla dose, ma sembrava essere legato alla velocità di infusione. Ipotensione che necessita alterazioni della terapia con amiodarone per via endovenosa è stato segnalato in 3 dei pazienti, con l'interruzione permanente richiesto in meno di 2 dei pazienti. L'ipotensione deve essere trattata inizialmente rallentando la ulteriore terapia standard di infusione possono essere necessari, tra cui i seguenti: farmaci vasopressori, agenti inotropi positivi, e l'espansione del volume. La velocità iniziale di infusione deve essere monitorato da vicino e non deve superare quella prescritta in DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE. In alcuni casi, l'ipotensione può essere refrattaria con conseguente esito fatale (vedi foglietto illustrativo per le reazioni avverse, segnalazioni postmarketing). Bradicardia e blocco AV di droga legati bradicardia si è verificato in 90 (4,9) dei 1836 pazienti negli studi clinici, mentre stavano ricevendo amiodarone per via endovenosa per VT / VF pericolo di vita non era dose-dipendente. La bradicardia deve essere trattata rallentando la velocità di infusione o la sospensione amiodarone. In alcuni pazienti, inserendo un pacemaker è necessaria. Nonostante tali misure, bradicardia è stata progressiva e terminale in 1 paziente durante gli studi clinici controllati. I pazienti con una predisposizione noto a bradicardia o blocco AV devono essere trattati con amiodarone per via endovenosa in un ambiente dove un pacemaker temporaneo è disponibile. A lungo termine l'uso Vedere etichettatura per amiodarone orale. C'è stata una limitata esperienza in pazienti in trattamento con amiodarone per via endovenosa per più di 3 settimane. Neonatale Hypo - o ipertiroidismo Sebbene l'uso amiodarone durante la gravidanza è raro, ci sono stati un piccolo numero di rapporti pubblicati su congenita gozzo / ipotiroidismo e l'ipertiroidismo associato con la sua somministrazione orale. Se amiodarone per via endovenosa viene somministrato durante la gravidanza, la paziente deve essere informata dei potenziali rischi per il feto. FORNITURA ---------------------- Amiodarone cloridrato iniezione, 50 mg / ml è fornito in: 3 ml (150 mg) 10 fiale monodose per scatola ( NDC 60505-0722-0). Conservare a 20 a 25 ° C (da 68 a 77F) Proteggere dalla luce. Evitare calore eccessivo. Utilizzare cartone per proteggere il contenuto dalla luce fino al momento dell'utilizzo. Disclaimer Gli autori non fanno affermazioni della precisione delle informazioni contenute nel presente documento e queste dosi consigliate, non sono un sostituto per giudizio clinico. Né GlobalRPh Inc. né alcuna altra parte coinvolta nella preparazione di questo programma saranno responsabili per danni speciali, consequenziali, o esemplari derivanti, in tutto o in parte da qualsiasi utente all'uso o affidamento su questo materiale. Vogliate leggere le condizioni prima di accedere o utilizzando questo sito. ACCEDENDO o utilizzando questo sito, SI ACCETTA DI ESSERE VINCOLATO DAI TERMINI E LE CONDIZIONI STABILITI NELLA NEGAZIONE.