Amitriptilina 64

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Amitriptyline HCL (Elavil) Amitriptilina in breve Nome generico: i nomi di cloridrato di marca amitriptilina: Elavil, Amitrol, Endep, Levate, Laroxyl, Saroten classe terapeutica: antidepressivi classe farmacologica: antidepressivi triciclici (terziaria) approvato dalla FDA: maggio 1983 Formula chimica: Gravidanza C20H23N categoria: C (effetti teratogeni sono stati osservati in studi su animali) assuefazione No originariamente scoperto: 1950, Merck Sharp & Dohme Il primo antidepressivo triciclico scoperto è stato imipramina, che è stato scoperto per caso in una ricerca di un nuovo antipsicotico alla fine del 1950. Il successo terapeutico e commerciale di N-aminoalkylphenothiazines quali prometazina, promazine, e clorpromazina, ha avviato uno sforzo enorme nella modifica molecolare della struttura ad anello fenotiazina policiclico e la sua catena laterale N-amminoalchile. Häfliger e Schinder, nel 1951 brevetto USA 2.554.736, sostituito il ponte di zolfo dell'anello fenotiazina di prometazina con un ponte di etilene per sintetizzare imipramina, un anticolinergico antistaminici e mite debole con proprietà sedative a normali volontari umani. Kuhn psichiatra clinico in ospedale psichiatrico Swiss, scoperto che alcuni dei 500 pazienti con vari disturbi psichiatrici che sono stati trattati, solo quelli con depressione endogena con ritardo mentale e motorio ha mostrato un notevole miglioramento dopo circa 1 a 6 settimane di terapia imipramina quotidiana. Così, il primo antidepressivo triciclico clinicamente utile è stato scoperto. Non ci volle molto per la struttura diammina di un ulteriore gruppo di N-CH2 in imipramina per essere sostituito con un gruppo CCH in amitriptilina. Amitriptilina è stato un altro antidepressivo triciclico che presto divenne ampiamente utilizzato clinicamente 4. FDA ha approvato le indicazioni di depressione (depressione endogena è più probabilità di essere alleviato di quanto lo siano gli altri stati depressivi) Amitriptilina è stato spesso utilizzato come un comparatore attivo negli studi clinici su nuovi antidepressivi. Off-label sperimentale utilizza la gestione del dolore cronico 7. 9. 10 nevralgia post-erpetica 17. 18. 19 neuropatia diabetica periferica 15. 16 fibromialgia 21. 22 emicrania profilassi 25. 26 infanzia mal di testa cronico 28 tensione mal di testa 3. 5. 29. 30 farmaco-indotta mal di testa 6 la sindrome dell'intestino irritabile (IBS), con diarrea 14. 38 fase depressa del disturbo bipolare affettivo dolore disturbi somatoformi 32 post traumatico disturbo da stress 33 di panico / disturbi d'ansia insonnia 34 vulvodinia 35 cistite interstiziale 36. 37 Analgesia studi clinici dimostrano che amitriptilina raggiunge almeno una risposta buona o moderata in un massimo di 65 pazienti con nevralgia post-erpetica e 75 dei pazienti con neuropatia diabetica dolorosa, sindromi dolorose neurogene che spesso non risponde agli analgesici narcotici. Amitriptilina ha anche dimostrato l'efficacia in pazienti con dolore cronico non maligno 7. 9. 10. Nello studio una dose di 20 mg / kg di amitriptilina ridotto dolore nella seconda fase del test con formalina (un modello animale di dolore duraturo nell'uomo). Poiché l'effetto analgesico stato realizzato con una singola dose, che è sufficiente a produrre un effetto antidepressivo, questi risultati indicano che amitriptilina ha proprietà analgesiche indipendenti sue proprietà antidepressive 8. La neuropatia diabetica amitriptilina riduce il dolore causato dalla malattia periferica nerve-16 . il blocco del reuptake della noradrenalina è probabile che per mediare l'effetto analgesico di amitriptilina nella neuropatia diabetica. Nevralgia posterpetica studi clinici controllati e una vasta esperienza clinica hanno dimostrato che l'amitriptilina riduce la gravità della nevralgia post-erpetica. Si tratta di una ragionevole prima scelta per PHN. Amitriptilina è utile nel trattamento di nevralgia posterpetica e non può agire come un antidepressivo. Può fornire un significativo sollievo dal dolore con la dose di 75 mg 18. L'effetto alleviant di amitriptilina in nevralgia posterpetica non sembra essere legata principalmente con i suoi effetti serotoninergici ed è anche indipendente dei suoi effetti sulla depressione 19. La terapia fibromialgia Amitriptilina può fornire miglioramenti nella salute generale, il dolore, la qualità del sonno e la quantità, e la fatica nel trattamento della fibromialgia 22. studi clinici hanno dimostrato che l'amitriptilina 25 mg di notte è un regime terapeutico efficace per i pazienti con fibromialgia ed è associata ad un significativo miglioramento nel dolore, dormire le difficoltà e la stanchezza al risveglio. Inoltre, amitriptilina aumenta il flusso sanguigno ai siti colpiti in pazienti con fibromialgia 21. cistite interstiziale Amitriptilina (con dosaggio massimo 100 mg) sembra essere sicuro ed efficace per il trattamento di cistite interstiziale. Amitriptilina può migliorare il dolore, l'intensità di urgenza, frequenza e la capacità della vescica funzionale 37. Amitriptilina potente antidepressivo ben studiate L'unica terapia profilattica documentata e più ampiamente utilizzato per la cronica di tipo tensivo 31 Piccolo vantaggio efficacia rispetto ad altri antidepressivi triciclici provati effetti analgesici insorgenza 8 relativamente precoce di effetto antidepressivo 12 Rischio di fatalità in overdose strette indice terapeutico forti proprietà anticholingergic , e come risultato gravi effetti collaterali anticholingergic sedazione, ipersonnia, e compromissione mentale / motore. Inoltre, amitriptilina può significativamente impaire prestazioni di guida 27. Il farmaco è particolarmente mal tollerato da coloro che lavorano in posti di lavoro che richiedono intensa concentrazione. Può abbassare la soglia convulsiva controindicato in persone con epilessia. Amitriptilina è noto per essere il più proconvulsivanti TCA 40. La cardiotossicità L'aumento di peso (maggiore aumento di peso che con nortriptilina, desipramina, zimelidine, e imipramina) 39. 24 Eventuale diminuita quantità di sonno REM 23 Meccanismo d'azione Amitriptyline hydrochloride è un antidepressivo con effetti sedativi. Amitriptilina inibisce il reuptake della noradrenalina a livello delle terminazioni nervose noradrenergici e la ricaptazione della serotonina (5-idrossi triptamina) a livello delle terminazioni nervose serotoninergici nel sistema nervoso centrale. Questi due effetti sono considerati la base probabile dell'effetto antidepressivo. Amitriptilina ha anche un forte effetto anticolinergico 20. Infatti, amitriptilina è la più anticolinergico di tutti gli antidepressivi. Amitriptilina ha la capacità di antagonizzare i recettori H1 dell'istamina e sembra essere un antistaminico potente 11. Tempo per Amitriptilina per cancellare il sistema L'emivita di eliminazione varia da 24 a 46 ore. L'eliminazione emivita media è di circa 36 ore 2. Entro 24 ore, circa 25 a 50 di una dose di amitriptilina viene escreto nelle urine come metaboliti inattivi piccole quantità vengono escreti nella bile. L'inizio dell'azione effetto antidepressivo: 4-6 settimane, si consiglia di ridurre il dosaggio a livello più basso efficace. Tuttavia, effetto antidepressivo può notare già a partire dal 1 ° settimana di terapia 12. profilassi dell'emicrania: 6 settimane, il dosaggio più elevato può essere richiesto in forti fumatori a causa di un aumento del metabolismo. 1. Stati Uniti dalla FDA. Amitriptyline HCL informazioni prescrittive. 2. Ziegler VE, Biggs JT, Ardekani AB, Rosen SH. Contributo la farmacocinetica di amitriptilina. J Clin Pharmacol. 1978 Oct18 (10): 462-7. PubMed 3. Ashina S, Bendtsen L, effetto Jensen R. analgesico di amitriptilina in cronica di tipo tensivo non è direttamente correlato alla inibizione della ricaptazione della serotonina. Dolore. 2004 Mar108 (1-2): 108-14. 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