Betoptic 45

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Per la gestione di ipertensione. Betaxololo è un competitivo, beta (1) - selettivo (cardioselettivi) antagonista adrenergico. Betaxololo è usato per trattare l'ipertensione, aritmie, cardiopatia coronarica, il glaucoma, e viene utilizzato anche per ridurre non fatali eventi cardiaci nei pazienti con insufficienza cardiaca. Attivazione di beta (1) recettori (situate soprattutto nel cuore) di epinefrina aumenta la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna, e il cuore consuma più ossigeno. Farmaci come betaxololo che bloccano questi recettori hanno pertanto l'effetto inverso: abbassano la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna e, quindi, sono utilizzati in condizioni in cui il cuore si è privato di ossigeno. Essi sono regolarmente prescritto a pazienti con cardiopatia ischemica. Inoltre, beta (1) bloccanti - selettivo prevenire il rilascio di renina, che è un ormone prodotto dai reni che porta alla costrizione dei vasi sanguigni. Betaxololo è lipofila e presenta alcuna attività intrinseca simpaticomimetica (ISA) o membrana stabilizzante attività. Meccanismo d'azione betaxololo blocca selettivamente la stimolazione delle catecolamine di beta (1) recettori adrenergici nel cuore e muscolatura liscia vascolare. Questo si traduce in una riduzione della frequenza cardiaca, la gittata cardiaca, pressione sanguigna sistolica e diastolica, e possibilmente reflex ipotensione ortostatica. Betaxololo può anche bloccare in modo competitivo beta (2) risposte adrenergici nel bronchiale e muscolatura liscia vascolare, provocando broncospasmo. Obiettivi Tipo Proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni antagonista Funzione Generale: recettore di segnalazione attività della proteina funzione specifica: recettori beta-adrenergici mediano l'attivazione catecolamine indotta adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine ​​G. Questo recettore si lega adrenalina e noradrenalina con approssimativamente uguale affinità. Media attivazione di Ras attraverso G (s) - alpha - e segnalazione cAMP-mediata. Gene Nome: ADRB1 UniProt ID: P08588 Peso Molecolare: 51.322,1 Da Riferimenti McLean AJ, Zeng FY, Behan D, Chalmers D, Milligan G: Generazione e analisi dei mutanti costitutivamente attivi e destabilizzato fisicamente della beta umana (1) del recettore adrenergico. Mol Pharmacol. 2002 Sep62 (3): 747-55. PubMed: 12181453 Rudoy CA, Van Bockstaele EJ: betaxololo, un selettivo beta (1) antagonista del recettore adrenergico, diminuisce l'ansia comportamento simile durante un ritiro anticipato dalla somministrazione cronica di cocaina nei ratti. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2007 giugno 3031 (5): 1119-1129. Epub 2007 Aprile 19. PubMed: 17.513.029 Satoh N, Suzuki J, Bessho H, Y Kitada, Narimatsu A, Tobe A: Effetti della betaxololo su cardiohemodynamics e la circolazione coronarica nei cani anestetizzati: confronto con atenololo e propranololo. Jpn J Pharmacol. 1990 Oct54 (2): 113-9. PubMed: 2077180 Lesar TS: Confronto di beta-bloccanti oftalmici. Clin Pharm. 1987 Jun6 (6): 451-63. PubMed: 2891463 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto antagonista Funzione Generale: Proteine ​​attività omodimerizzazione funzione specifica: recettori beta-adrenergici mediano l'attivazione catecolamine indotta adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine ​​G. Il recettore beta-2-adrenergici lega epinefrina con approssimativamente 30 volte maggiore affinità di quanto non faccia noradrenalina. Gene Nome: ADRB2 UniProt ID: P07550 Peso Molecolare: 46458,32 Da Riferimenti Rait JL: Gli effetti sistemici di topici oftalmici antagonisti beta-adrenergici. Aust N Z J Ophthalmol. 1999 Feb27 (1): 57-64. PubMed: 10080340 Enzimi Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto substrato Funzione Generale: attività Ossidoreduttasi, che agisce per i donatori associati, con l'incorporazione o la riduzione di ossigeno molecolare, ridotto Flavin o flavoprotein come un donatore, e l'incorporazione di un atomo di ossigeno funzione specifica: citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Maggiormente attivo in catalizzare 2-idrossilazione. La caffeina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 del citocromo nel fegato attraverso una N. iniziale Gene Nome: CYP1A2 UniProt ID: P05177 Peso Molecolare: 58293,76 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di molti farmaci e sostanze chimiche ambientali che si ossida. E 'coinvolto nel metabolismo di farmaci come antiaritmici, antagonisti adrenergici, e antidepressivi triciclici. Gene Nome: CYP2D6 UniProt ID: P10635 Peso Molecolare: 55768,94 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo su enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. PubMed: 19.934.256 Questo progetto è supportato dal Canadian Institutes of Health Research (premio 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta portando Canadas strategia genomica nazionali con 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. 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